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聚乙二醇是用环氧乙烷与水加长聚合得到的聚合物

2022-11-18 17:30:10

1、由于聚乙二醇4000散主要成份是聚乙二醇,罕有过敏性反响(皮疹,荨麻疹,水肿),特例报导有过敏性休克。因而,对聚乙二醇灵敏的患者不宜运用。

2、聚乙二醇4000散既不含糖也不含多元醇,可用于糖尿病或需求无乳糖饮食的患者。

3、除非医生主张,否则不要长期运用聚乙二醇4000散。

4、偶尔便秘可能与近期生活规则改动(如旅游)有关,聚乙二醇4000散可用作此症状的短期医治。但任何近期呈现的非生活方式改动引起的便秘,以及任何伴有疼痛、发热和胃胀的便秘需遵医嘱。

5、服用聚乙二醇4000散的过程中,可添加植物性食物(新鲜蔬菜、面食、生果),多饮水和果汁,加强身体锻炼(如步行等体育活动),加强排便反射训练,有时可在食物中添加麸质。

小肠或结肠疾病患者禁用,如炎症性肠病(如溃疡性结肠炎,克隆氏病)、肠梗阻、肠穿孔、胃潴留、消化道出血、中毒性肠炎、中毒性巨结肠或肠改变患者。未明确确诊的腹痛患者禁用。

聚乙二醇是用环氧乙烷与水加长聚合得到的聚合物。室温下,等级为聚乙二醇200~600是液体;等级为聚乙二醇1000及1000以上是固体。

液态等级的聚乙二醇(PEG200~600)是透明、无色或淡黄色黏性液体。微有异臭和微焦灼苦味。聚乙二醇600在环境温度下为固体。

固态等级聚乙二醇(PEG>1000)为白色或近白色,其稠度呈由糊状至蜡样片状不一。微有甜味。PEG6000以上等级市售品,系磨成自由流动的粉末。

用途:

聚乙二醇(PEG)在制剂中广泛用于多种药物剂型,如注射剂、部分用制剂、眼用制剂、口服和直肠用制剂。

聚乙二醇是安稳的、亲水性物质,对皮肤基本无影响;虽然聚乙二醇是水溶性的,容易被清洗,但它们不易穿透皮肤,常被用做软膏基质。固体等级的聚乙二醇可以加入液体聚乙二醇调整稠度,一般被用于部分用软膏。

聚乙二醇的混合物可用作栓剂基质,与脂肪性基质比较具有许多长处。例如,可制备较高熔点栓剂,能耐受高温天气的影响;药物的释放不受熔点的影响;在储藏期内,物理安稳性较好;栓剂容易与直肠液混合。聚乙二醇有下列缺陷:和脂肪性基质比较,化学性质活泼;制备栓剂易呈现孔洞影响外观;随高分子量的聚乙二醇加入量添加,水溶性药物的释放率减小。对黏膜的影响性比脂肪性基质大。

聚乙二醇4000

聚乙二醇水溶液可作为助悬剂或用于调整其他混悬介质的粘稠度。聚乙二醇和其他乳化剂合用,添加乳化剂安稳性。

液体聚乙二醇可作为与水相混性的溶剂填装于软明胶胶囊中。但由于它选择性的吸收囊壳的水分可使囊壳变硬。

浓度达约30%(V/V)的PEG300和PEG400可用作注射给药制剂的介质。

在固体制剂中,高分子量的聚乙二醇能添加片剂黏合剂的有效性,影响颗粒塑性。

选用恰当的聚乙二醇与难溶性药物成固体涣散物,能添加难溶性药物的水溶解度和溶出速度。用聚乙二醇作为类固醇溶剂的渗透泵制剂有人已进行了动物实验。

在薄膜包衣时,固态等级的聚乙二醇能单独用作薄膜包衣资料或被用作亲水性打光资料。

分子量6000以上的聚乙二醇可用作润滑剂。

聚乙二醇已被用来制备乌拉坦的水凝胶剂,此外,聚乙二醇作为控释资料。

应用实例:

1、软膏基质

在水浴上加热400g聚乙二醇3350和600g聚乙二醇400至65℃,

让其冷却并搅拌至凝固。如果需求较硬的制剂,可取等量混合。

2、消炎痛水杨酸酯栓剂

消炎痛水杨酸酉旨66.7mg,聚乙二醇1500 700mg,聚乙二醇6000 33.2mg,按常法制成栓剂即得。

3、双层栓剂

栓心用聚乙二醇4000作基质(熔程54~55℃),栓外层用聚乙二醇4000与聚乙二醇400各50%作基质(熔点40℃)。凡两种药物需求间隔必定时刻产生效果的都可制成这种双层栓剂。

4、痔疮栓

将人胎盘提取物干粉及聚乙烯二醇4000和聚乙烯二醇1500配制成栓剂,对痔疮有杰出的效果。

5、不含溶剂的包衣资料

蔗糖苯甲酸酯10%,虫胶10%,鲸蜡醇5%,聚乙二醇4000 74.5%,食用色素0.5%,共热至110~140℃。熔化后直接喷于片剂表面包衣。

6、薄膜包衣液

15g聚乙二醇4000,5g醋酞纤维素,250mg蓖麻油,300mg司盘80;50mg DOC黄NO11,(喹啉黄),1g环己氨磺酸钠(甜味剂),200mg香草醛,1g蜂蜡,12ml乙醇,丙酮加至100ml。常法制得。

7、甲硝唑牙用滴丸

按1:5:0.06的份额取甲硝唑、聚乙二醇600和吐温80,常法制成滴丸。该滴丸溶解速度快、部分用药浓度高、效果耐久,克服了口服制剂药物效果缓慢、肝脏的首过效应和胃肠道反响。


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